Sitagliptin er godkendt af FDA som et supplement til diæt og motion for at forbedre glykæmisk kontrol hos patienter med T2DM, enten som monoterapi eller i kombination med metformin eller en peroxisomproliferatoraktiveret receptor-γ-agonist (for eksempel thiazolidindioner), når det eneste middel giver ikke tilstrækkelig glykæmisk kontrol.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptinphosphatmonohydrat CAS: 654671-77-9
Sitagliptin kemiske egenskaber
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Smeltepunkt: 114,1-115,7 ° C
Kogepunkt: 529,9 ± 60,0 ° C (forudsagt)
Massefylde: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (forudsagt)
Sitagliptin Specifikation:
|
Varer |
Standarder |
Analytiske resultater |
|
Udseende |
Hvidt til off-whitecrystal pulver |
hvidt krystalpulver |
|
Identifikation |
HPLC RT |
Overhold |
|
IR |
Overhold |
|
|
FOSFAT |
Overhold |
|
|
Vand |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Restprodukt ved antænding |
â ‰0,2% |
0,02% |
|
Chiral urenhed |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Relateret urenhed |
Enhver individuel urenhed ‰ ¤0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC-analyse |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Restopløsningsmidler |
ND |
|
|
IPACâ € ¤ 5000 ppm |
ND |
|
|
Methanolâ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ € ¤ 5000 ppm |
1051 ppm |
|
|
PSD |
95% -100% partikel passerer gennem 90 mikron seive |
Overhold |
|
60% -80% partikel passerer gennem 63 mikron seive |
Overhold |
|
|
Konklusion |
Overholds withUSP41standard. |
|
Sitagliptin Introduktion:
Sitagliptin er en oralt-biotilgængelig selektiv DPP4-hæmmer, der blev opdaget ved optimering af en klasse af ²-aminosyre-afledte DPP4-hæmmere.
Det sænker DPP4-aktivitet på en vedvarende måde efter administrering en gang dagligt, bevarer de cirkulerende niveauer af intakt GIP og GLP1 efter måltider i både akutte og kroniske studier og reducerer blodsukkerniveauet uden signifikante stigninger i hypoglykæmi.
Sitagliptin Fordel og anvendelse:
Kliniske undersøgelser har vist, at cetagliptin er et effektivt oralt lægemiddel med gode markedsudsigter. Det har signifikante hypoglykæmiske virkninger, når det anvendes alene eller i kombination med metformin og pioglitazon, og det er sikkert at tage, tolereres godt og har få bivirkninger
